ürün tanıtımı
Sildenafil, kardiyovasküler hastalıkların tedavisi için ilaçların geliştirilmesi sırasında tesadüfen icat edilen erkek erektil disfonksiyonun tedavisi için bir ilaçtır. Siklik guanozin fosfata (cGMP) özgü seçici bir fosfodiesteraz tip 5 (PDE5) inhibitörü olan sildenafilin sitratıdır ve erektil disfonksiyonu olan hastaların cinsel uyarıya doğal olarak yanıt vermesini sağlayabilir Erektil reaksiyon.
Ürün Açıklaması
CAS: 139755-83-2
EINECS:252-082-4
Görünüm :Beyaz Toz
MF :C22H30N6O4S
MW :474.58
Test Yöntemi: HPLC
Raf Ömrü :24 Ay
COA
| testler | Özellikler | Sonuç |
| Tanım | Beyaz veya neredeyse beyaz kristal toz | Beyaz kristal toz |
| çözünürlük | Ach'de diffuent, metanolde az çözünür, kloroformda hemen hemen çözünmez | Uygun |
| HPLC | Standartlara uyun | Uygun |
| A292/A227 | 2.28~2.42 | 2.36 |
| kızılötesi | IR, referans standart spektrumuna uygun olmalıdır | Uygun |
| Sitrat | Pozitif | Uygun |
| asitlik | 3.0~5.0 | 3.63 |
| Kurutma kaybı | ≤1.0% | 0.32% |
| Ateşlemede kalıntı | ≤0.1% | 0.04% |
| Ağır metaller | ≤10ppm | Uygun |
| İlgili Kirlilik | ≤0.5% | 0.28% |
| Metanol | ≤0.3% | 0.02% |
| metilen diklorür | ≤0.06% | 0.02% |
| N,N-Dimetil formamid | ≤0.088% | Uygun |
| tahlil | 98.0~99.9% | 99.10% |
farmakolojik etki
Sildenafil, siklik guanozin fosfat (cGMP) spesifik tip 5 fosfodiesterazın (PDE5) seçici bir inhibitörüdür ve ED tedavisi için oral bir ilaçtır. Normal penil ereksiyonun fizyolojik mekanizması, cinsel uyarım sırasında vücutta nitrik oksit (NO) salınımını içerir. Nitrik oksit, korpus kavernozumun düz kas hücrelerinde guanilat siklazı aktive ederek cGMP seviyesinde bir artışa yol açarak kavernöz vücuttaki düz kasların gevşemesine, kavernöz sinüslerin genişlemesine ve kanın penise akmasına neden olur. penis dik. Erektil disfonksiyonu olan hastalar esas olarak korpus kavernozumun düz kasının gevşemesinden kaynaklanır. Sildenafil, izole edilmiş insan korpus kavernozum üzerinde doğrudan bir gevşeme etkisine sahip değildir, ancak korpus kavernozumda cGMP'nin PDE5 tarafından ayrışmasını engelleyerek nitrik oksidin etkisini artırabilir. Cinsel uyarı lokal nitrik oksit salınımına neden olduğunda, sildenafil PDE5'i inhibe eder, kavernöz vücutta cGMP seviyelerini arttırır, kavernöz gövdenin düz kasını gevşetir ve kan kavernöz gövdeye akar. Çalışmalar, doz ve plazma konsantrasyonunun artmasıyla erektil yanıtın arttığını ve ilaç etkisinin 4 saat sürebildiğini göstermiştir. In vitro deneyler, sildenafilin, PDE1'den 80 kat daha fazla seçici olan PDE5'e, PDE2 ve PDE4'ten 700 kat daha fazla ve PDE3'ten 4000 kat daha fazla seçiciliğe sahip olduğunu göstermektedir. PDE3, miyokardiyal kontraktilitenin kontrolü ile ilgili olduğundan ve miyokardda PDE5 bulunmadığından, sildenafilin pozitif inotropik etkisi yoktur ve miyokardiyal kontraktiliteyi doğrudan etkilemez. Ancak sildenafil sistemik dolaşımın kan damarlarını gevşetebilir ve yüksek doz (100 mg) ağızdan alındığında sırt üstü kan basıncında düşüşe neden olabilir [ortalama maksimum düşüş 1.12/0.73kPa (8.4/5.5 mmHg)], ve kan basıncı düşüşü, ilacı aldıktan 1-2 saat sonra en belirgindir. Bu nedenle, cinsel aktivite, en yüksek kan konsantrasyonunda kardiyak olayları indükleyebilir. Sildenafilin PDE5 üzerindeki seçici etkisi, PDE6'nın sadece 10 katıdır ve PDE6, retinada bulunan bir enzimdir, bu nedenle sildenafil, yüksek dozlarda veya yüksek kan konsantrasyonunda anormal renk görüşüne neden olabilir. İnsan kavernöz düz kasına ek olarak, trombositlerde, kan damarlarında, viseral düz kasta ve iskelet kasında da düşük konsantrasyonlarda PDE5 bulunur. Sildenafil, bu dokularda PDE5'i inhibe ederek anti-trombosit agregasyonunu artırabilir (in vitro deney), trombosit trombozunu önleyebilir (in vivo deney) ve çevreleyen kan damarlarını gevşetebilir (in vivo deney).
Tabu
1. Sildenafile alerjisi olanlar.
2. Nitrogliserin, sodyum nitroprussid veya diğer organik nitratları kullananlar
Popüler Etiketler: sildenafil, Çin, üreticiler, tedarikçiler, fabrika, toptan satış, satın alma, özelleştirilmiş, fiyat, toplu
